Aceste medicamente sunt administrate oral sub formă de tablete sau lichide și trebuie utilizate strict conform prescripției medicale datorită potențialului ridicat de a produce dependență și de a fi utilizate în mod abuziv. De asemenea, barbituricele pot fi periculoase în cazul supradozajului, ceea ce poate duce la depresie severă a sistemului nervos central, stop respirator sau comă.

Barbituricele acționează asupra receptorilor GABA din creier, crescând efectul inhibitor al acestui neurotransmițător. Aceasta duce la o reducere semnificativă a activității neuronale, determinând o stare de calmare și relaxare profundă. Utilizarea barbituricelor poate provoca, de asemenea, o ușoară senzație de euforie, ceea ce poate crește riscul de abuz.