Acest drog este de obicei folosit prin injectare intravenoasă, fumare sau inhalație. Utilizatorii pot alege diferite moduri de administrare în funcție de preferințe, însă riscurile asociate cu oricare dintre acestea sunt semnificative. Heroina este cunoscută pentru capacitatea sa de a produce rapid senzații intense de euforie, relaxare și analgezie, determinând utilizatorii să caute în mod repetat această stare de bine.

Heroina acționează asupra receptorilor specifici de opioizi din creier, măduva spinării și alte părți ale sistemului nervos central, eliberând masiv dopamine și producând o senzație de plăcere intensă și de liniște. Această activitate puternică asupra sistemului de recompensă al creierului determină dependența rapidă și intensă de substanță.